La radice della pianta, dall’inconfondibile odore sgradevole, contiene oli essenziali ed è costituita a sua volta da composti moterpenici (soprattutto derivari del borneolo) e sesquiterpenici (acido valerenico, valerenale, valeranone e beta-cariofillene). La droga della valeriana contiene inoltre composti iridoidi detti valepotriati, alcuni lignani e modeste quantità di alcaloidi.
Le proprietà ansiolitiche e sedative della radice di valeriana sono dovute all’insieme dei suoi costituenti e, in particolare, agli acidi valerenici. Questi composti sono infatti capaci di agire sul controllo GABAaergico principalmente attraverso l’inibizione della degradazione e della ricaptazione presinaptica del GABA e la promozione della sintesi, grazie all’attivazione di un enzima chiamato glutammato decarbossilasi.
